10792

10792

سنتز مشتقات جديد داروهاي آنتي بيوتيكي خانواده ي فلوروكينولون

كارشناسي ارشد

شيمي - شيمي آلي

شهريور ماه 1391

شهريور ماه 1391

دكتر شهرزاد جوانشير

دكتر حسين غفوري

تركيبات كينولوني تنها تركيبات سنتزي موثر از سالهاي 1920 به بعد در زمينه مقابله با باكتريهاي محتلف و از جمله بيماريهاي انتقال داده شده در محيط كلينيكال مي باشند چرا كه مشخصه هاي فارماكوكينتيكي ، آنتي ميكروبي بالا واثرات جانبي پايين آنها را بهترين انتخاب در زمينه هاي اشاره شده مي نمايد. فلوروكينولولها از آن دسته آنتي بيوتيك‌ها هستند كه مورد توجه دانشمندان قرار گرفته است تا با تغييرات استخلافهاي مختلف هسته كينولون داروي موثرتري كشف و به بازار ارائه دهند. لذا ما از بين مشتقات مختلف كينولون ها كه به عنوان داروي ضد باكتري مورد استفاده قرار مي گيرند‌‌‌، سيپروفلوكساسين را كه شامل تغيير در استخلاف موقعيت 7 آن مي باشد را انتخاب كرده و مشتقاتي ازآن ها را سنتز نموديم. بدين منظور بر آن شديم تا تعدادي محدود از مشتقات استخلاف شده آزويي اين تركيب را بر اساس اتصال اكسيمي به موقعيت 7 آن با استفاده از حلقه پيرپيرازيني سنتز نماييم . بنابراين طي دو مرحله متفاوت و جداگانه ابتدا اتصال تركيب 3،1-دي كلرو استون اكسيم به تركيب سيپروفلوكساسين انجام شد، سپس در مرحله بعد پس از آنكه تركيبات حدواسط مشتقي كوپل شده آزويي بتوسط آمين 4،3،1-تياديازول در مراحل جداگانه سنتز و شناسايي گرديدند، به منظور اتصال جانشيني در حلقه سيپرو فلوكساسين به آن واكنش داده شدند . محصول هاي نهايي وحدواسط ها توسط آناليز هاي طيفي 1HNMR، 13CNMR وIR تأييد ساختار شدند و براي تست فارماكولوژي ارسال گرديدند . كلمات كليدي : سيپروفلوكساسين؛ 4،3،1-تياديازول؛ كينولون؛ 3،1-دي كلرو استواكسيم