13754

مروري بر پيشرفت اخير در سنتز مشتقات تاكرين و عملكرد آنها به توانمندي هاي بيماري آلزايمر.

1401

شهرزاد جوانشير

مهمد مهدوي

بيماري آلزايمر (AD) يك اختلال عصبي است كه با تجمع بتا آميلوئيد (Aβ)، ت-هيپرفسفوريلاسيون و از دست دادن نورون هاي كولينرژيك مشخص مي شود. ساير علائم مهم AD استرس اكسيداتيو، ديسومئوستاز فلزي، التهاب و اختلال در چرخه سلولي است. ممكن است چندين هدف درماني براي توسعه داروهاي ضد AD پيشنهاد شود، و استراتژي "يك دارو-چند هدف" مورد توجه فعلي است. تاكرين (THA) اولين مهاركننده كولين استراز (ChE) تاييد شده باليني بود كه به دليل سميت كبدي بالا از مصرف خارج شد. با اين حال، قدرت بالاي آن در مهار ChE، وزن مولكولي كم و ساختار ساده، THA را به داربست اميدواركننده‌اي براي توسعه عوامل چند هدف تبديل مي‌كند. در اين بررسي، ما هيبريدهاي مبتني بر THA را كه از سال 2006 تا 2022 منتشر شده‌اند، خلاصه كرده‌ايم، بنابراين مروري بر استراتژي‌هايي ارائه مي‌كنيم كه در طراحي دارو و رويكردهايي كه منجر به بهبودهاي شناختي قابل‌توجهي شده و سميت كبدي را كاهش داده‌اند.

7/4/2023 12:00:00 AM

83692

1403/07/04

A review of the recent progress in the synthesis of tacrine derivatives and their effect on the capabilities of Alzheimer's disease.

الزايمر , تاكرين

alzhiemer , tacrin